德拉沙星是由日本與美國公司共同研制開發(fā)的新型氟喹諾酮類廣譜抗菌藥,對(duì)大多數(shù)病原菌引起的ABSSSIs以及呼吸道感染具有良好的抗菌活性。以德拉沙星葡甲胺鹽的形式存在,有注射用粉針和口服片劑兩種劑型,推薦使用劑量為靜脈注射300 mg或口服450 mg 。
德拉沙星作為弱酸性分子,在微酸性pH下,多數(shù)形式以中性狀態(tài)存在,容易透過生物膜進(jìn)入細(xì)菌,這種特殊的性質(zhì)可以解釋為什么在酸性pH下,德拉沙星會(huì)在細(xì)菌中積累更多。
德拉沙星是一種雙靶向的氟喹諾酮類化合物,可以與DNA和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV或DNA促旋酶形成三元復(fù)合物,從而抑制細(xì)菌DNA形成超螺旋,破壞DNA的復(fù)制過程,從而達(dá)到殺菌的作用。德拉沙星在體外對(duì)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌的殺菌活性呈濃度依賴性,對(duì)MRSA的抗菌活性比其他氟喹諾酮類藥物更強(qiáng)。